1.对中枢神经的系统作用：大鼠腹腔注射水菖蒲醇提取物可延长戊巴比妥钠引起的睡眠时间，也能延长乙醇或乙醚引起的翻正反射消失时间，对大鼠条件性逃避反应有明显抑制作用，与氯丙嗪相似，也可降低大鼠体温，对分笼饲养的小鼠可明显减少其攻击行为。但醇提取物对小鼠自发活动无明显影响；亦不影响去水吗啡引起的大鼠攻击行为和角斗反应，对苯丙胺引起的小鼠中毒也无保护作用，而氯丙嗪对上述去水吗啡和苯丙胺的作用均有显着影响。小鼠腹腔注射醇提取物对戊四氮引起的惊厥和死亡均有保护作用，虽然用药组小鼠仍可发生阵挛性惊厥，但其严重程度和频率大为减少，潜伏期和存活时间也大为延长，死亡率降低，对士的宁惊厥和电惊厥小鼠则无保护作用，对乙酸引起的小鼠扭体反应、热板法及机械压尾法引起的疼痛反应均无镇痛作用。

小鼠腹腔注射水菖蒲挥发油（AC-E）可明显延长戊巴比妥。环己巴比妥和乙醇的睡眠时间，降低直肠体温，并不减少苯丙胺引起小鼠的死广率，但利血平减少群居小鼠苯丙胺的死亡率，AC-E有协同利血平的作用，使苯丙胺所致小鼠的死亡率进一步降低。大鼠腹腔注射AC-E，可加强戊四氮引起的毒性，增加死亡率。小鼠预先应用异丙烟胼后，再用AC-E，则引起明显的兴奋而不是镇静，提示其作用与利血争相似。AC-E和利血平都能加强巴比妥类的催眠作用，此作用可被α受体阻断药苯苄胺拮抗，而氯丙嗪的这种作用则不受影响，提示其作用机制与氯丙嗪不同。

细辛脑（1）和β-细辛脑（Ⅱ）也有加强戊巴比妥钠睡眠作用，两者均无镇痛作用，Ⅱ对小鼠电惊厥、戊四氮和印防己毒素引起的惊厥均有促进作用，对士的宁惊厥则均无影响，而Ⅰ对电惊厥有轻度保护作用，对戊四氮性惊厥有明显保护作用。两者对激怒的描有驯服作用，并能阻断大鼠条件性逃避反应，但均不产生共济失调。小鼠预先应用异丙烟胼后再用细辛脑仍有镇静作用，提示其作用与利血平并不相同。大鼠腹腔注射细辛脑，其全脑去甲肾上腺素含量并无变化。具有降低儿茶酚胺含量的丁苯那嗪（tetrabenazine），可阻滞利血平对大鼠的镇静和眼睑下垂作用；对于利血平阻滞大鼠条件性逃避反应的作用，丁苯那嗪也有阻断作用，而细辛脑对利血平的这些作用均无影响。提示其作用机制与丁苯那嗓也不相同。小鼠或大鼠预先应用。α-甲基酪氨酸，可降低脑内去甲肾上腺素浓度，可使随后应用细辛脑的降低体温、加强巴比妥类催眠和阻滞条件性逃避反应的作用显着加强，说明细辛脑的镇静作用可能与抑制下丘脑去甲肾上腺素能系统有关。小剂量细辛脑对利血平或氯丙嗪抑制电刺激小鼠所致角斗的作用和抑制大鼠条件性逃避反应的作用均有明显的协同作用，β-细辛脑则没有这种作用，水菖蒲挥发油和细辛脑对脑内5-羟色胺（5-HT）浓度均无影响，提示其作用与脑内Ⅵ-HT浓度无关。从水菖蒲氯仿提取物中获得l种黄酮对恒河猴有镇静和安定作用，大剂量也不产生共济失调或翻正反射丧失。

2.对心血管系统的作用：麻醉开胸犬窦房结局部应用乙酰胆碱产生的心房颤动，静注水菖蒲挥发油（AC-E）7.5mg／kg.可使房颤持续时间缩短，效价相当于奎尼丁2.5mg／kg；对伤害性刺激产生的心房扑动，静注AC-E先使心房率减慢，继续给药则可使之转变为正常窦性节律；心房表面局部应用乌头碱引起的心房颤动，静滴AC-E可使房颤停止；对冠脉两期结扎引起的室性心动过速，AC-E可使室性异位心率和总心率减少。静注水菖蒲煎剂对氯化钡引起的兔、麻醉猫或犬引起的心律失常均有对抗作用，对毒毛花甙G引起的豚鼠心律失常或乌头碱引起的大鼠心律失常也有明显的对抗作用。麻醉猫静注AC-E可延长心电图Q-T和P-Q间期，提示其可延长不应期和传导时间，同时窦房结冲动形成减少，对离体心房肌，AC-E可延长其不应期；在体外，AG- E与奎尼丁相似，尚可拮抗藜芦碱对蛙缝匠肌的作用。AC-E对正常犬有降低血压作用，并可减慢犬和娃的心率。麻醉猫静注AC-E可致血压下降，心率减慢，阻断迷走神经、交感神经和神经节对降压作用无影响。细辛脑和β-细辛脑均表现心脏抑制和降压作用。

3.平喘、镇咳和祛痰作用：水菖蒲挥发油（AC-E）对组胺和乙酰胆碱混合液喷雾吸入引起的豚鼠哮喘发作有良好的平喘作用，腹腔注射α-细辛脑对组胺引起的猫和豚鼠支气管收缩有松弛作用，α-和β-细辛脑能拮抗组胺、乙酰胆碱、5-HT和氯化钡引起的离体肠管和气管的收缩。AC-E对二氧化硫引起的小鼠咳嗽有显着镇咳作用，α-和β-细辛脑对氨雾引起的小鼠咳嗽也有显着镇咳作用，对电刺激麻醉猫喉上神经引起的咳嗽，腹腔注射 α-细辛脑也有镇咳作用。 AC-E对大鼠及兔有较好的祛痰作用（毛细管法），α-细辛脑对小鼠有明显祛痰作用（酚红法）。

4.对平滑肌的解痉作用：AC-E对离体肠管、子宫和气管平滑肌有松弛作用，并能拮抗乙酰胆碱和组胺产生的痉挛，肺灌流及离体气管链试验均证明AC-E具有扩张气管作用，但比肾上腺素弱。离体豚鼠回肠试验证明，AC-E低浓度（l：50万）即可拮抗乙酰胆碱的作用，中等浓度（1：10万）可对抗组胺的作用，高浓度（1：1000）才能拮抗氯化钡的作用。不含β-细辛脑的AC-E10μg／ml对组胺诱发的离体豚鼠回肠收缩有明显的解痉作用，而含β-细辛脑较多的AC-E则无解痉作用。已证明β-细辛脑含量高的AC-E有致癌作用。故推荐应用不含β-细辛脑的二倍体水菖蒲根茎或β-细辛脑含量低者。

5.抗菌作用：AC-E在体外对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、化脓性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌等有不同程度的抑制作用。水菖蒲水浸剂对堇色毛癣菌、同心性癣菌、星形奴卡菌有不同程度抑制作用。提取挥发油后的水煎剂对金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌也有较强抑制作用。

6.其他作用：β-细辛脑对红蝽属昆虫具有抗性腺作用，是1种新型昆虫抗性腺药，可用于昆虫控制。

7.毒性：大鼠妊娠第6日起灌胃α-细辛脑20.6mg／kg/天或61.7mg／kg/天，连续10天，胎鼠外观、身长、体重、内脏及骨骼均未发现异常。但剂量增至185.2mg／kg/天，给药7天,体重增长受到明显抑制，大鼠不孕率和胚胎吸收率增加，提示对孕鼠有一定毒性。α-细辛脑对鼠伤寒沙门菌TA98有致突变作用，大鼠灌胃α-细辛脑使骨髓染色体畸变率显着上升，但小鼠骨髓微核试验阴性。β-细辛脑对鼠伤寒沙门菌有致突变作用，也可引起人类淋巴细胞染色体畸变。含β-细辛脑为主的水菖蒲挥发油可引起大鼠十二指肠恶性肿瘤。1971年美国食品和药物管理局宣布β-细辛脑具致癌性。 大鼠腹腔注射AC-E的半数致死量为221mg／kg，小鼠腹腔注射α-细辛脑半数致死量为332.5mg／kg，豚鼠腹腔注射AC-E O.lml／kg/天，每星期 6次，连续6星期，未见明显中毒症状。另有报道小鼠腹腔注射α-细辛脑L-D50为310mg/kg,胃肠给药时半数致死量为417.6mg/kg。