小编导读:安定片说明书详解!安定为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,临床表现可自轻度镇静催眠甚至昏迷、抗焦虑和抗惊厥药,用于焦虑恐惧失眠,肌肉痉挛等症。那么,安定如何服用呢?一起来看看安定的说明书吧。
【药品名称】
安定。
【安定的通用名称】
地西泮片
【安定的注意成份】
地西泮。
【安定的性状】
本品为白色片。
【安定的用法用量】
成人常用量:抗焦虑,一次2.5~10 mg,一日2~4次;镇静,一次2.5~5mg,一日3次;催眠,5~10mg睡前服;急性酒精戒断,第一日一次10mg,一日3~4次,以后按需要减少到一次 5mg,每日 3~4次。
小儿常用量:6 个月以下不用,6 个月以上,一次 1~2.5mg或按体重40~200μg/kg或按体表面积1.17~6mg/m2,每日3~4次,用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。
【安定的适应症】
1、主要用于焦虑、镇静催眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥。
2、缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等。
3、用于治疗惊恐症。
4、肌紧张性头痛。
5、可治疗家族性、老年性和特发性震颤。
6、可用于麻醉前给药。
【安定的禁忌】
孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
【安定的不良反应】
1、常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
2、罕见的有皮疹,白细胞减少。
3、个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
4、长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
【安定的注意事项】
1、对苯二氮类药物过敏者,可能对本药过敏。
2、肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
3、癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态。
4、严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
5、避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。
6、对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
以下情况慎用:
1、严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。
2、重度重症肌无力,病情可能被加重。
3、急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。
4、低蛋白血症时,可导致易嗜睡、难醒。
5、多动症者可有反常反应。
6、严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。
7、外科或长期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。
8、有药物滥用和成瘾史者。
【安定的副作用】
女性长期使用安定,会引起月经不调,并影响排卵,怀孕的初期服用安定,可能引起胎儿先天性畸形。产妇临分娩时服用安定,会影响新生儿的体温调节,延长其生理黄疸期,甚至可引起高胆红素血症。患有严重肺气肿的病人不宜服用安定。因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。而安定具有抑制呼吸中枢的作用,可促使呼吸变浅、次数减少,从而加重缺氧和二氧化碳的潴留。患有青光眼、重症肌无力的病人也应忌服安定。
【安定的药理作用】
1、抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。
2、遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立,从而影响近事记忆。
3、抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制,抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫癎活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。
4、骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
【安定的药代动力学】
口服吸收快而完全,生物利用度约76%。0.5~2 小时血药浓度达峰值,4 ~10天血药浓度达稳态,T1/2为 20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢,代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理活性,去甲地西泮的T1/2可达30~100小时。本品有肠肝循环,长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
【安定的药物相互作用】
1、与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2、与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。
3、与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。
4、与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。
5、与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。
6、与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。
7、与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
8、与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。
9、异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。
10、与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。