立普妥说明书

2018-01-18阅读：17715 学员编辑 收藏

小编导读：立普妥说明书介绍。立普妥辉瑞公司研发的降脂药，对高胆固醇血症、冠心病、糖尿病等血脂异常者有调脂作用。那么，具体立普妥怎么使用呢？看看下面的说明书怎么说的吧。

【药品名称】

立普妥。

【立普妥的别名】

阿托伐他汀钙，阿伐他汀。

【立普妥的主要成份】

阿托伐他汀钙。

【立普妥的剂型】

片剂。

【立普妥的性状】

白色薄膜衣片，除去薄膜衣片后，显白色。

【立普妥的用法用量】

口服，起始剂量为每次10mg，每日1次。剂量范围为每日10～80mg。

【立普妥的适应证】

1、立普妥用于杂合子家族性或非家族原发性高胆固醇血症；纯合子高胆固醇血症；混合型高脂血症。

2、原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症，降低升高的TC、LDL-C 、ApoB 和TG水平。

3、高胆固醇血症并有动脉粥样硬化危险的病人。

【立普妥的禁忌证】

1、活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高患者禁用。

2、对立普妥过敏的患者禁用。

3、孕妇和哺乳期妇女禁用。

【立普妥的不良反应】

本品耐受性良好，不良反应通常较轻微和短暂。国外对2502名患者的临床研究表明，不到2%的病人由于不良反应而中断用药。最常见的副作用是便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛，偶有血清转氨酶、磷酸肌酸激酶轻度升高，一般不需停药。 少于2%的病人有如下不良反应： 胃炎、胃肠炎、口干、厌食、腿痉挛、肌炎、肌无力、发热、不适、光过敏反应、嗜睡、健忘、多梦、性欲下降、体位性低血压、心悸等。

【立普妥的注意事项】

1、因胆固醇及其生物合成中的其它产物是胎儿发育（包括胆固醇及细胞膜合成）的必要成分，而阿托伐他汀钙可减少胆固醇及其衍生物的合成，故育龄妇女只有在极不可能怀孕并了解药物的潜在危险时才可用本品。如果用药期间怀孕，应停药并告知病人该药对胎儿的潜在危险。

2、HMG-CoA还原酶抑制剂同其它降脂药一样，与肝功能的生化异常有关。建议在治疗前、治疗开始后6周和12周或提高剂量时测肝功能，长期治疗时，定期（如每年）测肝功能。肝酶改变通常在用阿托伐他汀钙头三个月出现，肝酶升高的病人应进行调整直到恢复。ALT或AST升高超过正常3倍时建议减少剂量或停药。饮大量酒精或有肝病史的病人应慎用阿托伐他汀钙。

3、当病人有广泛的肌痛、肌紧张、肌无力或CPK显着升高时，应考虑是否为肌病引起。病人应随时报告不明原因的肌痛、肌紧张或无力，特别是有不适和发烧时。当CPK水平明显升高、确诊或怀疑为肌病时应停用阿托伐他汀钙治疗。

4、其它同类药与环孢菌素、叶酸衍生物、红霉素、尼克酸或吡咯类抗真菌药合用时会增加肌病发生的危险，当医生考虑阿托伐他汀钙与以上这些药合用时应仔细权衡利弊，并严密监护病人出现的肌痛、肌紧张或无力等症状，特别是治疗初期和增加任一药的剂量时，也可采取定期测CPK，但这并不能保证不发生严重肌病。

5、对于有急性严重症状提示为肌病者，或有横纹肌炎继发急性肾衰的危险因素（如严重急性感染、大手术、受伤、严重的代谢、内分泌、电解质紊乱以及未控制的癫痫发作）的患者，应停用阿托伐他汀钙。

6、HMG-CoA还原酶抑制剂与那些可能降低内源性固醇类激素水平或活性的药如螺内酯同时应用应谨慎。

【立普妥的药理作用】

立普妥为羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体数目而增加低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的摄取和分解代谢。同时立普妥能减少LDL-C的生成和其颗粒数。

【立普妥的药代动力学】

口服吸收迅速，吸收程度与剂量成比例。1～2h达血浆峰浓度。立普妥的绝对生物利用度约为12%。血浆蛋白结合率为98%。立普妥在体内代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物以及各种β-氧化产物，邻羟基化和对羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。

对循环HMG-CoA还原酶抑制活性的大约70%来源于阿托伐他汀的活性代谢产物。立普妥主要经胆汁排泄，平均血浆消除半衰期为14h，因活性代谢产物的作用，立普妥对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期约为20～30h。立普妥98%随粪便排泄，不到2%随尿液排泄。立普妥具有胃肠黏膜清除和肝脏首关作用。

【立普妥的药物相互作用】

1、立普妥与环孢素、烟酸、红霉素、吡咯类抗真菌药伊曲康唑、抗抑郁药奈法唑酮、抗病毒药利托那韦合用，增加发生肌病的危险。

2、立普妥与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时，能分别使炔诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%。

3、与红霉素合用时，立普妥血浆浓度约增高40%。

4、立普妥与地高辛合用时，多次给药后，地高辛的稳态血药浓度增加约20%，应对地高辛浓度进行监测。

5、与考来烯胺合用时，立普妥的血浆浓度降低约25%，但降低LDL-C效果较单用立普妥或考来替泊的效果好。

6、与含有氢氧化化化镁和氢氧化化铝抗酸药混合使用时，立普妥以及其活性代谢物的血药浓度下降约35%，但其降低血清LDL-C水平的作用未受影响。

7、泰利霉素与HMG-CoA抑制剂合用增加肌病危险，禁止阿托伐他汀与秦利霉素合用。

8、沙奎那韦可能竞争性抑制阿托伐他汀的代谢，增加其生物利用度，从而升高肌病和横纹肌溶解症的风险。

9、依泽替米贝与阿托伐他汀合用具有协同作用。但可见头痛、乏力、恶心、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、肌痛等不良反应，联用前应进行肝功能测定，联用后需进行肝功能监测。

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