一、阿法骨化醇软胶囊说明书

二、服用阿法骨化醇软胶囊会引起高血钙吗

三、阿法骨化醇软胶囊的药代动力学

阿法骨化醇软胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

1、通用名称:阿法骨化醇软胶囊

2、批准文号:国药准字H20074109

3、汉语拼音:AFaGuHuaChunRuanJiaoNang

4、英文名称:AlfacalcidolSoftCapsules

5、成份:本品活性成分为阿法骨化醇。

6、剂型:胶囊剂

7、形状:本品内容物为淡黄色至深黄色油状液体。

8、功能主治:改善慢性肾功能不全,甲状旁腺功能低下和维生素D佝偻病,骨软化症患者因维生素D代谢异常的症状,如:低钙血症、抽搐、骨疼及骨损害。骨质疏松症。

9、规格/中西药品:0.25μg

10、用法用量:口服。根据患者血清钙浓度,在严密监测下调整给药剂量。慢性肾功能不全及骨质疏松症:成人每日一次,每次0.5-1.0μg(2-4粒)。根据年龄、症状适当增减。甲状旁腺功能低下及其它维生素D代谢异常疾病:成人每日一次,每次1.0-4.0μg(4-16粒)。根据年龄、疾病、症状适当增减。小儿用药:每日一次。骨质疏松症口服剂量为0.01-0.03μg/kg体重,其他疾病口服剂量为0.05-1.0μg/kg体重,根据疾病、症状适当增减。

11、不良反应:

严重的不良反应(频度不明):急性肾衰:因出现过伴有血清钙上升的急性肾衰,故应定期观察血清钙值及肾功能,发现异常时,应采取停药等妥善措施。肝功能异常、黄疸:因出现过伴有AST(GOT)、ALT(GPT)、AL-P值上升的肝功能异常及黄疸,故应认真观察,发现异常时,应停药并妥善处理。

其它不良反应(频度不明):消化系统:食欲不振、恶心、便秘、胃痛、呕吐、腹部腹痛、胃部不适、消化不良、口内异样感、口渴等。精神神经系统:头痛、头重、失眠、焦躁、倦怠无力、眩晕、麻木、嗜睡、记忆力减退、耳鸣、听力下降、背痛、肩痛、下肢重、胸痛等。循环系统:轻度血压上升、心悸。肝脏:GOT、GPT、LDH、3-GTP上升。肾脏:BUN,肌酐值上升,(肾功能降低时)肾结石。皮肤:瘙痒、皮疹、热感。眼:结膜出血。骨:关节周围钙化(骨化形成)。其它:声哑、浮肿。

12、禁忌:禁用于高钙血症、高磷酸盐血症(伴有甲状旁腺机能减退者除外),高镁血症。具有维生素D中毒症状。对该品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。

13、注意事项:

阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收,所以应监测血清中的钙磷水平。尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中,至少每三个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验。如果在服用期间出现高血钙或高尿钙、应迅速停药直至血钙水平恢复正常(大约需一周时间),然后可以按未次剂量减半给药,当骨骼愈合的生化指标(如血浆中碱性磷酸酶水平趋势向正常)时,如不适当减少阿法迪三的用量,则本能发生高血钙症,一旦出现高血钙症就应立即中止钙的补充。正在服用抗凝血剂、抗癫痫病、抗酸铝剂、含镁或含钙制剂,噻嗪类利尿剂、洋地黄糖苷药物的患者,请遵医嘱使用本品。

14、药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

药理毒理:钙剂:与钙剂使用可能会引起血钙升高。噻嗪类利尿剂:请遵医嘱使用本品。洋地黄糖苷类:应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常。若与本药合用应严密监测血钙,请遵医嘱使用本品。巴比妥类、抗惊厥药:请遵医嘱使用本品。胃肠吸收抑制剂:消胆胺或含镁,铝抗酸药可减少本药吸收。请遵医嘱使用本品。磷剂:本品与大剂量磷剂合用,可诱发高磷血症。

15、药代动力学:尚不明确。

16、妊娠期妇女及哺乳期妇女用药:尚不明确。

儿童用药:尚不明确。

17、老年患者用药:尚不明确。

18、药物过量:尚不明确。

19、贮藏:遮光,密封,在凉暗干燥处保存。

20、包装:铝塑包装,15粒/板,2板/盒。

21、有效期:36个月

服用阿法骨化醇软胶囊会引起高血钙吗

阿法骨化醇软胶囊可以用于治疗骨质疏松症;肾性骨病(肾病性佝偻病);甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者)等。阿法骨化醇软胶囊可以用于治疗甲状旁腺机能减退;营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症;假性缺钙(d-依赖型i)的佝偻病和骨软化症等。阿法骨化醇软胶囊可以增加小肠和肾小管对钙的重吸收,阿法骨化醇软胶囊具有抑制甲状旁腺增生,阿法骨化醇软胶囊可以减少甲状旁腺激素合成与释放,抑制骨吸收。

阿法骨化醇软胶囊可以增加转化生长因子-b(tgf-b)和胰岛素样生长因子-i(igf-i)合成,阿法骨化醇软胶囊具有促进胶原和骨基质蛋白合成。阿法骨化醇软胶囊具有调节肌肉钙代谢,阿法骨化醇软胶囊具有促进肌细胞分化,增强肌力,阿法骨化醇软胶囊具有增加神经肌肉协调性,减少跌倒倾向。

服用阿法骨化醇软胶囊除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙、高血磷外,尚无其它不良反应的报道(对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。

阿法骨化醇软胶囊的药代动力学

阿法骨化醇在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素d3,后者为维生素d3的代谢物,起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速,放阿法骨化醇的临床效应与1,25-二羟基维生素d3基本一致。

其主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生索d3水平,从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收,促进骨矿化,降低血浆甲状旁腺激素水平,同时减少骨钙消溶,最终缓解骨和肌肉疼痛以及改善与绝经、衰老和内分泌变化引起的肠道钙吸收障碍所导致的骨质疏松。

阿法骨化醇软胶囊的药代动力学:口服本品1μg后血药峰浓度(cmax)为61.6土13.6pg/ml,达峰时间平均为8小时(6～16小时)。