本品主要成份盐酸地尔硫卓其化学名称为:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。
冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。高血压。
口服,起始剂量60~120mg/次,每日2次(一次2~4片,一日2次),平均剂量范围为240~360mg/天。
3.1、室上性心动过速:取10mg盐酸地尔硫卓溶于生理盐水中,约3分钟缓慢静脉滴注,并可根据年龄和症状适当增减;
3.2、高血压急症:通常以5-15μg/kg/min,静脉滴注。当血压降至目标值以后,可以根据血压变化适当调节滴速;
3.3、手术时异常高血压的急救处理:成人1次约1分钟内缓慢静脉滴注盐酸地尔硫10mg,并可根据病人年龄和症状适当增减。通常以5-15μg/kg/min,当血压降至目标值以后,边监测血压边调节点滴速度;
3.4、不稳定心绞痛:1-5μg/kg/min,从小剂量开始静脉滴注,而后根据病情酌量增减,最大剂量不超过5μg/kg/min。
本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时,对相同代谢途径的药物剂量,须加以调整以维持合理的血药浓度。β-受体阻滞剂:本品与β-受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶,影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。
室上性心动过速;手术时异常高血压的急救处置;高血压急症;不稳定心绞痛。
1.1、本品可延长房室结不应期,除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病态窦房结综合症患者)或致II或III度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导减缓的协同作用。有报导一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。
1.2、本品有负性肌力作用,在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限,因而这些患者应用本品须谨慎。
1.3、本品最大降压效果常在14天后达到,使用本品偶可致症状性低血压。
1.4、应用本品罕见出现急性肝损害,表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其它急性肝损害征象。停药可恢复。
1.5、本品在肝脏代谢,由肾脏和胆汁排泄,长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。
1.6、皮肤反应多为暂时的,继续应用本品也可消失。有少数报导皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。
1.7、本品由于可能与其它药物有协同作用,同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应谨慎,并仔细调整所用剂量。
1.8、本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,与经同一途径进行生物转化的其它药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时,对相同代谢途径的药物剂量,特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者,须加以调整以维持合理的血药浓度。
2.1、病态窦房结综合征未安装起搏器者。
2.2、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞未安装起搏器者。
2.3、收缩压低于12kPa(90mmHg)。
2.4、对本品过敏者。
2.5、急性心肌梗死或肺充血者。