阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。最早用于解热镇痛,现多用于预防血栓等疾病,阿司匹林有一定的副作用。阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛;同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复(降至)正常水平,故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参与治疗。
但妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林,会引起自发性前房出血,所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化。
适用于解热、缓解炎性疼痛作用明显,故可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛(西药类癌痛药);也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等;能抗血小板聚集,故可防止血栓形成,但疗效不如乙酰水杨酸;治疗Behcet综合征,退热效果好;用于Batter综合征,疗效尤为显着;用于胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛有效;对偏头痛也有一定疗效,也可用于月经痛。
对乙酰氨基酚,分子式C8H9NO2,通常为白色结晶性粉末,有解热镇痛作用,用于感冒发烧、关节痛、神经痛、偏头痛、癌痛及手术后止痛等。由对硝基酚钠经还原成对氨基酚,再酰化制得。值得注意的是体检前服用扑热息痛(对乙酰氨基酚)有可能导致转氨酶升高。与阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作用弱,故解热镇痛作用强,抗风湿作用弱,对血小板凝血机制无影响。 口服吸收迅速,完全,在体液内分布均匀,大部分在肝脏代谢,中间代谢产物对肝脏有毒,以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏排泄,半衰期一般为1-4小时。
对胃肠道的刺激是解热镇痛药最主要的不良反应,长期应用解热镇痛药的患者发生严重胃肠道毒副作用的危险比不用此类药的患者高出 3 倍。以吲哚美辛、萘普生、吡罗昔康、奥沙普秦、阿司匹林、布洛芬等为严重,可以引起消化不良、恶心、呕吐、腹痛,严重的有黏膜糜烂、胃出血、溃疡穿孔、大便潜血等。美国食品药品管理局(FDA)指出,布洛芬等 21 种解热镇痛药也存在可能威胁生命的严重胃肠出血风险。
大多数解热镇痛药可导致肝脏损害,但多为暂时的,停药后肝功能可恢复正常。但也有一些是较严重的或致命的,特别是老年及慢性肝病患者,不合理使用可能发生更为严重的损伤。
如长期应用贝诺酯可影响肝功能;大剂量使用保泰松可致肝损害,产生黄疸、肝炎等;过量服用对乙酰氨基酚,甚至有肝坏死的报道。
解热镇痛药大多具有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用,在镇痛作用上只能用于一般性钝痛。此类药物能使发热病人体温降至正常,而对正常人的体温则无明显影响。且只具有中等程度的止痛作用,对剧烈疼痛无效。解热镇痛药还能抑制致炎物质的合成与释放,减轻炎症反应过程,产生消炎、消肿的作用。常用的解热镇痛药有阿司匹林、扑热息痛等。
镇痛药是一类作用于中枢神经系统,能选择性抑制痛觉的药物,主要用于剧烈锐痛。在镇痛作用出现的同时,意识清醒,并可减轻由于疼痛而产生的恐惧、紧张、焦虑不安等情绪。但此类药物反复多次应用可致成瘾,故称为“成瘾性”镇痛药或麻醉性镇痛药。在使用范围上,只限于急性剧烈疼痛的短期发作,如内脏器官剧痛、创伤、手术、癌症患者止痛等方面的镇痛,能防止疼痛性休克的发生。