一、葛根素说明书

二、葛根素的药理毒理作用

三、葛根素的功效作用研究

葛根素说明书

1、葛根素说明书

中文名:葛根素,分子式与分子量C21H20O9,416.38。葛根素亦称葛根黄素。本品系由豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.)Ohwi的干燥根中提取,分离得到的8-β-D-葡萄吡喃糖-4,7-二羟基异黄酮。按干燥品计算,含C21H20O9应为98.0%～102.0%。

性状:本品为白色至微黄色结晶性粉末。本品在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中微溶,在三氯甲烷或乙醚中不溶。

鉴别:取本品10mg,加水10ml溶解后,加0.5%三氯化铁溶液2～3滴,摇匀,再加0.5%铁氰化钾溶液2～3滴,摇匀,显蓝绿色。取本品,加乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法测定,在250nm的波长处有最大吸收。取本品10mg,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液比较,不得更深。

2、葛根素的适应症及用法用量

注射用葛根素适用于冠心病、各型心绞痛、心肌梗塞,视网膜动、静脉阻塞,突发性耳聋的治疗。使用前用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250～500ml溶解,静脉滴注。

用于心脏血管疾病时,一次0.1g～0.2g(0.5支～1支),一日二次,10天-15天为一疗程;用于视网膜动静脉阻塞和突发性耳聋时一次0.2g～0.4g(1支～2支),一日一次,10天～20天为一疗程,可连续使用2～3疗程。

3、葛根素不良反应和注意事项

3.1、葛根素的不良反应

少数病人在用药开始时出现暂时性腹胀,恶心等反应,继续用药可自行消失。极少数病人用药后有皮疹,发热等过敏现象,立即停药或对症治疗后,可恢复正常。

严重肝、肾功能不全,心力衰竭及其它严重器质性疾病患者禁用。对本品过敏者或过敏体质者禁用。

3.2、葛根素的注意事项

本品长期低温(10℃以下)存放,可能析出结晶,此时可将安瓿置温水中,待结晶溶解后仍可使用。血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。合并糖尿病患者,应用生理盐水稀释本品后静滴。在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下,孕妇慎用。对肝,肾功能正常的患者,本品适用老年患者使用,但超过65岁老年人连续使用总剂量不超过5克,考虑到老年患者肾功能下降,应在医生的监护下使用。

葛根素的药理毒理作用

本品第从豆科植物野葛或苷葛藤根中提出的一种黄酮苷,为血管扩张药,有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量,改善微循环和抗血小板聚集的作用。根据文献报道,动物试验表明:

葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用,而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质;葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用;葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用,可使正常和痉挛状态的冠动脉扩张,于静脉流向30mg/kg后,冠脉血流量可增加40%,血管阻力降低29%;葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。小鼠静脉、腹腔注射本品的LD50分别为634.3mg/kg、1412.2mg/kg。

动物长期毒理实验表明,本品无蓄积毒性,对心、肝、肺、脾、肾等无明显毒性。致突变试验显示,本品无任何致突活性。致畸试验表明,本品对雌性大鼠胚胎及雄性及雄性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。

葛根素的功效作用研究

1、对平滑肌的作用,葛根中的大豆甙元具有抗乙酰胆碱作用,能够明显收缩平滑肌,被认为是葛根解痉作用的主要成分。

2、对冠状循环的作用,葛根水煎剂、醇浸膏、总黄酮和葛根素均有明显的扩张冠状血管的作用,能使冠血流量增加,血管阻力降低。葛根总葛酮和葛根素能使血浆肾素活性和血管紧张素显着降低,血压下降。

3、对心肌梗塞和心律失常的作用,葛根醇浸膏、大豆甙元和葛根素均有明显的对抗乌头碱和氯化钡诱发的心律失常作用,葛根素还能明显缩短氯彷、肾上腺素诱发的家兔心律失常时间,葛根素能明显缩小心肌梗塞范围,被认为是一种β-肾上腺素受体阻滞剂。

4、对心脏功能和心肌代谢的影响,葛根总黄酮和葛根素能减慢心率,降低心脏总外周阻力,减少心肌耗氧量;提高心肌工作效率。葛根素还能明显减少缺血引起的心肌乳酸的产生,改善梗塞心肌的代谢。