1、服用地高辛的注意事项
1.1、不宜与酸、碱类配伍。
1.2、慎用:低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;心肌梗死;心肌炎;肾功能损害。
1.3、用药期间应注意随访检查:血压、心率及心律;心电图;心功能监测;电解质尤其钾、钙、镁;肾功能;疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1~2天中毒表现可以消退。
1.4、应用时注意监测地高辛血药浓度。
1.5、应用本品剂量应个体化。
同时在服用地高辛片时,还要注意它的禁忌:与钙注射剂合用;任何洋地黄类制剂中毒;室性心动过速、心室颤动;梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);预激综合征伴心房颤动或扑动。
2、地高辛的用法与用量
地高辛片的用法用量是成人常用量口服:常用0.125~0.5㎎(半片-2片),每日-次,7天可达稳态血药浓度;若达快速负荷量,可每6~8小时给药0.25㎎(1片),总剂量0.75~1.25㎎/日(3-5片/日);维持量,每日-次0.125~0.5㎎(半片-2片)。
小儿常用量。口服:本品总量,早产儿0.02~0.03㎎/㎏;1月以下新生儿0.03~0.04㎎/㎏;1月~2岁,0.05~0.06㎎/㎏;2~5岁,0.03~0.04㎎/㎏;5~10岁,0.02~0.035/㎏;10岁或10岁以上,照成人常用量;本品总量分3次或每6~8小时给予。维持量为总量的1/5~1/3,分2次,每12小时1次或每日1次。
3、地高辛的适用症
地高辛片的适应症有用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差;地高辛片也可用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
1、正性肌力作用:本品选择性地与心机细胞膜Na+--K++ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
2、负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率,此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。
3、心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率。
1、红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加本品在胃肠道的吸收。
2、血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。
3、与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度,即使停用地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2-1/3。
4、与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓;8.螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期,随访监测本品的血药浓度。