1、二甲双胍不需要经过肝脏代谢,直接以原形从肾脏排泄。大量临床验证,肝肾功能无损伤的患者在常规用药范围内服用二甲双胍,不会对肝肾功能造成损害。
2、那么二甲双胍的“常规用药范围”是多少呢?二甲双胍在500~2000毫克/日剂量范围内有效。最小有效剂量约500毫克/日,一般为250~500毫克/次,每日3次。降低血糖的最佳推荐剂量约1500毫克/日,超过2000毫克/日则无额外益处。日总量不宜超过3克。
3、换句话说,每天至少要服用500毫克的二甲双胍才会起到降糖的效果,以后随着剂量的增加其降糖效力也随之增加。但当服用剂量超过每日2000毫克时,降糖效果不会再增加,反而会加重肝肾的负担。
盐酸二甲双胍片主要由小肠吸收,吸收半衰期为0.9~2.6小时,生物利用度为50%~60%。口服二甲双胍0.5g后2小时,其血浆浓度达峰值,近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血浆浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内90%被清除。
盐酸二甲双胍片首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。盐酸二甲双胍片对于1型A2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。盐酸二甲双胍片也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
盐酸二甲双胍片的成人最大推荐剂量:为2550毫克。对需进一步控制血糖患者,剂量可以加至每日2550毫克(即每次0.85克,每天三次)。每日剂量超过2克时,为了更好的耐受,药物最好随三餐分次服用。
由于二甲双胍在体内经肾脏排泄,当肾功能不全时,体内容易发生二甲双胍和乳酸的堆积,增加酸中毒的风险。因此,当血肌酐大于150微摩尔/升时,医生一般会建议停止服用。此外,出现严重的心、肝功能不全时也应停药。年龄不是考虑是否停药的因素,只要没有禁忌证,老年人也可有效而安全地用药。
一般情况下,只要患者肝肾功能正常并且对二甲双胍引起的胃肠道反应(如腹泻、恶心、呕吐、胃胀、消化不良及腹部不适等)能够耐受,可以长期服用该药。但在服药期间应该定期监测肝肾功能。
1、在使用二甲双胍的病人中,由于二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中毒,这是一种罕见而严重的代谢性并发症,一旦发生,则会导致生命危险,因此对服用本品的患者,应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准,从而来显着降低乳酸性酸中毒的发生风险。
2、本品禁止嚼碎口服,应整片吞服,并在进食时或餐后服用。
3、当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时,患者应暂时停止服用本品,因为这可能导致急性肾功能改变。
4、本品与磺酰脲类药物合用时,可引起低血糖、应监测患者血糖情况。
5、本品与胰岛素合用会增强降血糖作用,故应调整剂量。
6、应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。
7、部分病人发现在临床无症状的情况下,维生素B12的水平低于正常值,这可能是由于二甲双胍干扰了维生素B12的吸收,这可能导致贫血,虽然可能性很小,但仍建议监测血象,患者至少每年检查一次血液参数。
8、本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响,易导致乳酸性酸中毒发生,因此,服用本品时应尽量避免饮酒。
9、发生皮疹等过敏反应者应停止使用本品。