胰岛素是白色或类白色结晶粉末,胰岛素在pH4.5~6.5范围内几乎不溶于水,易溶于稀酸或稀碱溶液,不溶于乙醇、乙醚。在80%以下的乙醇或丙酮中溶解;在90%以上的乙醇或80%以上的丙酮难溶解;在乙醚中不溶解。
胰岛素是由胰脏内的胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。主要用来糖尿病治疗。
血浆葡萄糖浓度血浆葡萄糖浓度是影响胰岛素分泌的最重要因素。口服或静脉注射葡萄糖后,胰岛素释放呈两相反应。早期快速相显示葡萄糖促使储存的胰岛素释放,延迟缓慢相显示胰岛素的合成和胰岛素原转变的胰岛素。进食含蛋白质较多的食物进食含蛋白质较多的食物后,血液中氨基酸浓度升高,胰岛素分泌也增加。精氨酸、赖氨酸、亮氨酸和苯丙氨酸均有较强的刺激胰岛素分泌的作用。进餐后胃肠道激素增加进餐后胃肠道激素增加可促进胰岛素分泌如胃泌素、胰泌素、胃抑肽、肠血管活性肽都刺激胰岛素分泌。自主神经功能状态迷走神经兴奋时促进胰岛素分泌;交感神经兴奋时则抑制胰岛素分泌。
一般为皮下注射,1日3~4次。早餐前的1次用量最多。午餐前次之,晚餐前又次之,夜宵前用量最少。有时肌注。静注只有在急症时(如糖尿病性昏迷)才用。使用剂量应个体化。可按病人尿糖多少确定剂量,一般24小时尿中每2~4g糖需注射1个单位。中型糖尿病人,每日需要量约为5~40单位,于每次餐前30分钟注射(以免给药后发生血糖过低症)。较重病人用量在40单位以上。对糖尿病性昏迷,用量在100单位左右,与葡萄糖(50~100g)一同静脉注射。此外,小量(5~10单位)尚可用于营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬变初期(同时注射葡萄糖)。
1、治疗糖尿病、消耗性疾病。促进血循环中葡萄糖进入肝细胞、肌细胞、脂肪细胞及其他组织细胞合成糖原使血糖降低,促进脂肪及蛋白质的合成。
2、胰岛素的主要生理作用是调节代谢过程。对糖代谢:促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用,促进糖原合成,抑制糖异生,使血糖降低;对脂肪代谢:促进脂肪酸合成和脂肪贮存,减少脂肪分解;对蛋白质:促进氨基酸进入细胞,促进蛋白质合成的各个环节以增加蛋白质合成。总的作用是促进合成代谢。
3、胰岛素能促进全身组织细胞对葡萄糖的摄取和利用,并抑制糖原的分解和糖原异生,因此,胰岛素有降低血糖的作用。
4、胰岛素能促进脂肪的合成与贮存,使血中游离脂肪酸减少,同时抑制脂肪的分解氧化。
5、胰岛素一方面促进细胞对氨基酸的摄取和蛋白质的合成,一方面抑制蛋白质的分解,因而有利于生长。
6、胰岛素可促进钾离子和镁离子穿过细胞膜进入细胞内;可促进脱氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。
1、胰岛素过量可使血糖过低。其症状视血糖降低的程度和速度而定,可出现饥饿感、精神不安、脉搏加快、瞳孔散大、焦虑、头晕、共济失调、震颤、昏迷,甚至惊厥。
2、为了防止血糖突然下降,来不及呼救而失去知觉,应给每一病人随身记有病情及用胰岛素情况的卡片,以便不失时机及时抢救处理。
3、注射部位可有皮肤发红、皮下结节和皮下脂肪萎缩等局部反应。故需经常更换注射部位。
4、少数可发生荨麻疹等,偶有过敏性休克(可用肾上腺素抢救)。
5、极少数病人可产生胰岛素耐受性:即在没有酮症酸中毒的情况下,每日胰岛素需用量高于200单位。其主要原因可能为感染、使用皮质激素或体内存在有胰岛素抗体,能和胰岛素结合。此时可更换用不同种属的制剂或加服口服降血糖药。
6、低血糖、肝硬变、溶血性黄疸、胰腺炎、肾炎等病人忌用。
7、注射液中多含有防腐剂,一般不宜用于静注。