二甲双胍的降糖作用不是靠刺激胰岛素分泌,而是通过改善胰岛素抵抗,增加机体对葡萄糖的利用、抑制肝糖异生和糖原分解来完成的。它不会加重胰岛β细胞的负担,也不会导致高胰岛素血症;
二甲双胍的降糖效果非常理想,单药治疗就可以降低糖化血红蛋白达1.5%~2.0%;
与其他降糖药物相比,二甲双胍在降糖的同时可有效控制体重;
二甲双胍可以降低血浆胆固醇和甘油三酯、升高高密度脂蛋白,并减少血小板凝聚力,改善纤溶酶活性,因而对心脑血管具有保护作用,它也是目前惟一有证据表明可以降低2型糖尿病患者心血管并发症的降糖药物;
二甲双胍药源充沛,价格低廉,具有良好的性价比。
双胍类药物是降糖药家族的元老之一,包括二甲双胍和苯乙双胍两种。苯乙双胍因其乳酸酸中毒发生率较高,在欧美国家已停止使用,在我国已趋于淘汰。历经半个世纪的洗礼,二甲双胍不仅没有被临床淘汰,相反,却像窖藏的老酒历久弥醇,备受青睐。继2005年9月IDF(国际糖尿病联盟) 颁布的《2型糖尿病治疗指南》推荐二甲双胍作为2型糖尿病治疗的一线药物后,2006年ADA/EASD联合发表的专家共识对应用二甲双胍的态度更加积极,新的专家共识建议:将二甲双胍列入2型糖尿病患者的第一步治疗中,即在生活方式干预的同时接受二甲双胍治疗,这也就意味着,除非患者有禁忌症的存在,否则一旦确诊均应接受二甲双胍治疗。
中年以上起病的Ⅱ型糖尿病患者,特别是偏肥胖而不能通过饮食控制及运动治疗控制的高血糖患者。
已用磺脲类药物或已经运动治疗失效者。
对Ⅰ型糖尿病者波动较大,可试用双胍类而减少胰岛素剂量,减少血糖波动性。
对采用较小剂量胰岛素(每日20U以下)治疗的病人,希采用口服药治疗,而对磺脲类有过敏反应或失效时可试用。
对胰岛素抗药性病人,用双胍类可减少剂量或防止高血糖及酮症。
对Ⅱ型糖尿病肥胖者可与磺脲类降糖药联合应用,以减轻体重。
胃肠道反应。最常见、表现为恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻,发生率可达20%.为避免这些不良反应,应在餐中、或餐后服药。
头痛、头晕、金属味。
乳酸酸中毒,多见于长期、大量应用降糖灵,伴有肝、肾功能减退,缺氧性疾病,急性感染、胃肠道疾病时,降糖片引起酸中毒的机会较少。
1、用造影剂时必须暂停二甲双胍。一般应在造影检查前、后48小时内暂时停用二甲双胍。在造影检查48小时后,应检查肾功能,如结果正常,就可恢复服用二甲双胍。
2、处于低氧状态者,如慢性心功能不全、心力衰竭、慢性阻塞性肺气肿、肺源性心脏病患者,禁用二甲双胍。
3、如果肝肾功能不好,不能服用二甲双胍。由于二甲双胍不经肝脏代谢,在体内不降解,而是以原形经肾脏排出,因此,为避免二甲双胍在体内积聚而使其升高乳酸的作用增强,使用前必须排除肾功能损害。
4、尿常规检查有少许蛋白尿者可以应用二甲双胍,但服用剂量宜减少。当血肌酐男性≥1。5毫克/分升,女性≥1。4毫克/分升时停用二甲双胍。
5、计划怀孕、妊娠期间或哺乳期妇女应避免服用双胍类药物。动物实验表明,二甲双胍能通过乳汁分泌。
6、当患者因发热、腹泻或呕吐而导致脱水、尿量减少时,应停用二甲双胍。
7、老年患者服用剂量宜减少。75岁以上的老年患者应避免服用双胍类药物。
8、因乙醇可损害肝功能,尤其是能抑制糖原异生而致低血糖。因此,酗酒患者不宜服用二甲双胍。
9、用药期间出现无诱因的严重胃部不适、极度乏力、虚弱、严重的肌肉疼痛、呼吸困难、寒战、头晕眼花等情况时,应及时到医院就诊,排除乳酸酸中毒。
10、近期有上消化道出血者不宜服用二甲双胍。
11、由于二甲双胍抑制线粒体的氧化还原能力,因此,线粒体糖尿病患者忌用二甲双胍。