1、肾上腺素能受体如何分布
是一种介导儿茶酚胺作用的组织受体,它是一种蛋白质偶联。根据对去甲肾上腺素的不同反应,分为肾上腺素受体和β受体。去甲肾上腺素的作用比肾上腺素更敏感,肾上腺素对β受体的作用更为敏感。
皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主,骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主,还有主要分布在肾及肠系膜血管系统和中枢神经系统某些区域的多巴胺肾上腺素能受体。
2、能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体
2.1、毒草碱型受体
能与毒蕈碱(muscarine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体(muscarinic receptor,M受体),主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。按照药理学特点,M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞;M2受体主要分布于心脏组织:M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。哌仑西平能选择性阻断Ml受体,阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。M受体属G-蛋白耦联受体。
2.2、烟碱型受体
能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;骨骼肌细胞膜上的N受体为N2受体,能被简箭毒碱选择性阻断。N受体属于含离子通道的受体。
3、肾上腺素受体是什么
能与去甲肾上腺素和肾上腺素(adrenaline,AD;epinephrine)结合的受体称为肾上腺素受体(adrenoceptor),属于G-蛋白耦联受体。肾上腺素受体可分为。α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。
机体的多数器官都接受两类神经(胆碱能纤维和肾上腺素能纤维)的双重支配,而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗。当两类神经同时兴奋时,则占优势张力(predominant tone)的神经的效应通常会显现出来。如窦房结,当肾上腺素能神经兴奋时,可引起心率加快;当胆碱能神经兴奋时则引起心率减慢,但以后者效应占优势。如两类神经同时兴奋时,则常表现为心率减慢。
1、α受体分α1和α2。
α1分布在突触前膜和血管平滑肌上,兴奋时主要引起血管收缩,阻断剂:哌唑嗪;α2主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,兴奋时对NE的分泌产生负反馈调节抑制作用,阻断剂:育亨宾。
2、β受体分β1、β2和β3。
β1和β3主要分布在心肌细胞上,β1受体激动后可对心肌产生正性作用,导致心肌兴奋产生一系列反应,如:收缩加剧、心脏射血速度加快、心率上升等,阻断剂:普萘洛尔、阿替洛尔;β3受体激动后可产生负性肌力作用,可能参与了心衰的病理生理过程。目前认为β3受体通过抑制性G蛋白引起负性变力效应,也可能是通过一氧化氮途径介导。β2受体主要分布在平滑肌上,如血管平滑肌、消化管平滑肌、支气管平滑肌等,该受体激动后可引起平滑肌舒张,阻断剂:纳多洛尔。