一、格列吡嗪片怎么吃

二、格列吡嗪的药理作用

三、格列吡嗪的检查

格列吡嗪片怎么吃

1、格列吡嗪片怎么吃

口服:剂量因人而异,一般推荐剂量一日2.5-20mg(0.5-4片)。早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg(3片),宜在早、中、晚分三次餐前服用。单用饮食疗法失败者:起始剂量一日2.5-5mg(0.5-1片),以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,每次增减2.5-5mg(0.5-1片)。一日剂量超过15mg(3片),分2-3次餐前服用。已使用其它口服磺酰脲类降糖药者:停用其它磺酰脲药3天,复查血糖后开始服用本品。从5mg(1片)起逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg(6片)。

2、格列吡嗪片的不良反应

2.1、较常见的为肠胃道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等,减少剂量即可缓解。

2.2、个别患者可出现皮肤过敏。

2.3、偶见低血糖,尤其是挑战者经体产者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。

2.4、亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

3、格列吡嗪片是什么

适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠、无严得的慢性并发症。

4、格列吡嗪片的药物相互作用

4.1、本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。

4.2、与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时,可降低其降血糖作用。

4.3、与β阻断药并用时应谨慎。

4.4、缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病,可影响本品的药代动力学和药效。

格列吡嗪的药理作用

格列吡嗪为第二代磺脲类口服降血糖药。主要是促进胰岛β细胞分泌胰岛素,尤其是促进葡萄糖刺激的胰岛素β细胞。β细胞分泌;还有增强胰岛素作用,从而有效地降低血糖浓度和糖基化血红蛋白;并可改善高脂血症,降低甘油三酯和胆固醇水平,提高高密度脂蛋白胆固醇在总胆固醇中比率;还可抑制血小板聚集和促进纤维蛋白溶解,因而对血管病变可能有一定的防治作用。

促进胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是药动学吸收快,口服后1~2.5小时血药浓度达峰值,作用持续时间可达24小时,T1/2为2.5~4小时。主要经肝代谢失去活性,第l天97%排出体外,第2天100%排出体外。

格列吡嗪的检查

有关物质:取该品,加氯仿-甲醇(1:1)制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加氯仿-甲醇(1:1)稀释成每1ml中含0.1mg和0.04mg的溶液,作为对照溶液⑴与⑵;另取4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺对照品适量,加氯仿-甲醇(1:1)制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照品溶液⑶,照薄层色谱法(附录V B)试验,吸取上述四种溶液各25μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以二氯甲烷-四氯化碳-醋酸乙酯-无水甲酸(40:40:20:20)为展开剂,展开后,晾干。置紫外光灯(254nm)下检视。

干燥失重;取该品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣:取该品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。