地塞米松(Dexamethasone,简称DXMS)于1957年首次合成,并列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一。
地塞米松价格低廉,在美国一个月疗程通常花费低于 25 美元。在印度,早产疗程一次仅需0.5美元。地塞米松在大多数国家都能轻易取得。地塞米松是一种人工合成的皮质类固醇,可用于治疗多种症状,包含风湿性疾病,某些皮肤病、严重过敏、哮喘、慢性阻塞性肺病、义膜性喉炎、脑水肿,也可能与抗生素合并用于结核病患者。本品在美国的怀孕分级为C级,需评估用药成效大于副作用才能给药;在澳洲则被评为A级,表示本品常用于孕妇,且没有证据显示会对胎儿造成危害。
德沙美松、可的松、甲氟烯索等。
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。
处方药。
遮光,密封保存。
常被用作抑制或防止药物过敏反应。
1、消炎
地塞米松可被用来治疗许多炎症,如类风湿关节炎。也经常在某些牙科手术(如拔除智齿)后被用来消肿。有时与曲安奈德合用治疗足底筋膜炎。有时也在发生过敏性休克时大剂量地使用。在使用心脏起搏器时,常被用来减少炎症反应的作用。也被用来与抗生素合用治疗细菌性脑膜炎。
2、肿瘤使用
在肿瘤方面,它可用于癌症患者接受化疗时抵制某些副作用。地塞米松与可止吐的5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼有相似性。地塞米松也用在某些恶性血液病,特别是多发性骨髓瘤,有单独给予地塞米松或连同酞胺哌啶酮或组合阿霉素和长春新碱的VAD治疗方案。在脑肿瘤治疗方面,地塞米松可用来对付水肿(这可能挤压其他大脑结构)的发展。
3、内分泌
地塞米松可用于先天性肾上腺皮质增生。经常被用于妇产科。但目前地塞米松对母亲和胎儿的影响尚不清楚。
4、高原反应
地塞米松可用于治疗高原脑水肿和肺水肿。人们在登山探险时携带地塞米松,以帮助登山处理高原反应。
5、妇产科
地塞米松可以促进胎儿的肺部的成熟。但这个功效也有一定的危险性。
6、兽药
地塞米松可与马波沙星、克霉唑和Aurizon(CAS 115550-35-1 )合用以治疗狗或鸟等的耳部感染或过敏。它也可以与Trichlormethiazide合用治疗马匹的四肢肿胀、青肿。
片剂:0.75mg/片。开始0.75~3mg/次,2~4次/日,维持量0.5~0.75mg/d。地塞米松注射液2.5mg/1ml,5mg/ml。5~10mg/次,1~2次/日。肌注或加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。软膏:0.05%。
口服:1日0.75~6mg,分2~4次服用。维持剂量1日0.5~0.75mg。肌注(地塞米松醋酸酯注射液),1次8~16mg,间隔2-3周1次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2~20mg,或遵医嘱。抗炎、抗过敏,每日1.5~3mg,每晨一次或早、午两次分服。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴。
肌注(醋酸地塞米松注射液):一次8-16mg,间隔2-3周一次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2-20mg,或遵医嘱。时间药理学用药方法参考:长期服药应模拟自然分泌激素规律给药。早七时服3/4或全量。地塞米松片0.75mg,地塞米松磷酸钠注射液(1)1ml:2mg(2)1ml:5mg。地塞米松软膏或霜剂0.05~0.1%。口服,一日0.75-6mg,分2—4次服,维持量,一日0.5-0.75mg下午1时补足全量。1点以后不用药。
1、非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。
2、可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
3、氨鲁米特能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松的代谢,使其半衰期缩短2倍。
4、与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
5、与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。
6、与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收。
7、与抗胆碱能药如阿托品、长期合用,可致眼压增高。
8、三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。
9、与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。
10、甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量。
11、与避孕药或雌激素制剂合用;可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。
12、与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生医学教育`网搜集整理。
13、与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
14、与麻黄碱合用,可增强糖皮质激素的代谢清除。
15、与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
16、糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
17、糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
18、与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
19、与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。特殊情况下权衡利弊使用,但应注意病情恶化的可能。
1、结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时,必须给予适当的抗感染治疗。
2、长期服药后,停药时应逐渐减量。
3、糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。
4、运动员慎用。