1、偶见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、消化不良、乏力等。
2、偶有疲倦、体重减轻、头痛、头晕、味觉异常、皮疹、寒战、流感样症状、心悸、潮红等现象。
3、罕见乳酸性酸中毒,表现为呕吐、腹痛、过度换气、意识障碍。
研究表明,二甲双胍虽可因抑制乳酸转变为葡萄糖而导致乳酸积聚,但同时也可促进乳酸氧化为co2后排出体外,从而降低乳酸水平。两种作用相互抵消,因此不会造成严重的乳酸酸中毒。无证据证明二甲双胍与增加乳酸酸中毒风险相关。
由此可见,即使具有二甲双胍禁忌证的患者,应用二甲双胍也不会增加乳酸酸中毒的风险。但应该注意的是,在患者伴肾功能不全的情况下使用二甲双胍,必须密切监测其肾功能。
虽然既往有研究显示,二甲双胍治疗可能与乳酸酸中毒相关,但至今尚无证据证明两者间具有因果关系。然而二甲双胍优异的降糖疗效,有效的体重控制和心血管保护作用,均确保了其在2型糖尿病治疗中的一线地位。
二甲双胍为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。二甲双胍对于饮食控制和运动加服二甲双胍或磺酰脲类药物,未能满意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可作为二线治疗药物。二甲双胍与酒精同服时,可引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。
二甲双胍的用法用量:口服,就餐时服用。仅用于2型糖尿病的二线治疗:推荐开始剂量为一日两次,一次一片(2.5mg/500mg)。但是,对于以前服用过格列本脲或/和二甲双胍的病人,本药的首次剂量不应超过以前服用的格列本脲或/和二甲双胍的剂量,以避免发生低血糖。剂量应逐渐增加,直至达到对病人高血糖良好控制的最低剂量。一日最大剂量不超过四片(10mg/2000mg)。
二甲双胍为口服抗高血糖药格列本脲和盐酸二甲双胍组成的复方制剂。二甲双胍中的盐酸二甲双胍可减少肝糖原的产生,二甲双胍中的盐酸二甲双胍具有降低肠对糖的吸收,二甲双胍中的盐酸二甲双胍可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。二甲双胍中的格列本脲为磺酰脲类降糖药,二甲双胍中的格列本脲主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用。二甲双胍的低血糖反应,本品含有磺酰脲类药物,所有磺酰脲类药物都有可能导致严重的低血糖。
二甲双胍中的格列本脲为磺酰脲类降糖药,二甲双胍中的格列本脲主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用。二甲双胍口服后,二甲双胍的血药浓度达峰时间为服药后2.4±0.8小时,峰浓度约为2μg/ml,二甲双胍经肠道吸收,二甲双胍与血浆蛋白结合率小于5%,不经肝脏代谢,二甲双胍大部分以原形经肾脏排泄,二甲双胍的消除半衰期为3.15±1.29小时。
二甲双胍服用后,二甲双胍的达峰时间和达峰浓度分别为2.1±0.1小时和1.66土0.33μg/ml,二甲双胍的消除半衰期为3.69±1.62小时,二甲双胍与单独使用二甲双胍的药代动力学参数相近;二甲双胍中的格列本脲的达峰时间为2.9±1.0小时,二甲双胍中的格列本脲的消除半衰期为7.47±2.42小时,二甲双胍与单独使用格列本脲的药代动力学参数相近。
服用二甲双胍偶会出现关节痛、肌肉痛、血管炎、甲状腺功能低下、头晕、乏力、疲倦、体重减轻等症状。