1、胰岛素增敏剂类药物只有在胰岛尚有一定的分泌胰岛素的功能时,才能发挥其应有的作用,如果胰岛无分泌胰岛素功能(如1型糖尿病),则不能起到降血糖的作用。
2、因此,胰岛素增敏剂类药物多用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意,有明显的胰岛素抵抗的2型糖尿病患者,也可用于血糖增高但未达到糖尿病诊断标准的患者。胰岛素增敏剂类药物已被列入治疗肥胖的2型糖尿病患者的一线用药。
3、对于非肥胖的糖尿病患者来说,如果伴随有高血压、血脂异常等,以胰岛素抵抗为共同病理基础的心血管危险因素,胰岛素增敏剂类药物也被推荐作为一线用药。临床治疗结果表明,胰岛素增敏剂类药物对于肥胖和非肥胖的糖尿病患者同样安全有效。
4、胰岛素增敏剂类药物禁忌症包括:无分泌胰岛素功能者;糖尿病酮症酸中毒患者;糖尿病性昏迷者;严重心功能不全患者,急性心衰或有心衰病史者;严重肝或肾功能障碍的患者;严重的感染或外伤,手术前后;孕妇或可能妊娠的妇女。此外,尚无18岁以下患者服用本品的资料,故不推荐使用。
5、有研究表明,在2型糖尿病早期使用罗格列酮治疗,可对2型糖尿病的血糖长期达标提供益处。如果2型糖尿病病程偏长,不仅有胰岛素抵抗,内生胰岛功能也比较差,就需要联合应用口服降糖药物。既可以联合磺脲类或非磺脲类胰岛素促分泌剂,也可以联合二甲双胍治疗。罗格列酮推荐剂量4~8毫克日,吡格列酮推荐剂量15~45毫克日。
6、提示:胰岛素增敏剂只是使机体细胞提高对胰岛素的敏感性,仅在胰岛B细胞功能尚存的情况下发挥作用,不宜用于胰岛素绝对缺乏的1型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂不影响胰岛素的分泌,而是通过增强胰岛素的作用来提高外周组织对葡萄糖的利用,故称之为胰岛素增敏剂,根据其化学结构又称噻唑烷二酮(TZD)类口服降血糖药物,因其名称中均有格列酮字,又称之为格列酮类药物。
常见的胰岛素增效剂有曲格列酮、吡格列酮、环格列酮和罗格列酮等,其中曲格列酮因对肝脏的毒害作用而被禁用。现临床上主要有罗格列酮、吡格列酮。
噻唑烷二酮类的作用机制主要是调节增加胰岛素敏感性的许多过程,包括影响胰岛素受体激酶活性、胰岛素受体磷酸化过程、胰岛素受体数量及肝糖代谢及通过降低机体及组织对脂肪的利用等。能减轻高血糖和高胰岛素血症患者的胰岛素抵抗,没有胰岛素存在时,它们不具有降血糖作用,在非糖尿病患者中不会引起低血糖。
任何一类的药物在有效性的同时一定要注意它可能有的不良反应或者叫副作用。增敏剂的副作用有三个:
第一,要注意有个别的病人肝脏不耐损,要定期检测肝功能,建议两个月左右查肝功能,如果你的肝脏对这个药物非常耐受,没有不良反应,说明这个药对你的身体比较适合的。因为第一个胰岛素增敏剂曲格列酮在使用过程中发生了严重的肝坏死,所以所有格列酮类的药都规定要监测肝功能,但罗格列酮上市两年都没有这种问题,为了保险起见,在列格酮使用期间都要查查。
第二,不管罗格列酮还是匹格列酮,用了以后都有轻微的水肿,有的人反应比较明显,吃了以后脸上肿,但是发生率不高,单纯用药大概4%到5%的人有,如果联合胰岛素就多了,因为胰岛素本身就有肿的副作用。这个不必担心,少吃点咸的,或者间断利尿治疗不会对身体有影响。我们务必强调在老年人,心功能不好的人,比如心功能是三级了,吃了这类药有水肿,增加心脏负担,尤其联合胰岛素水肿发生率更高了,就不要使用了,有可能加重心衰,反倒不好,我们有别的药可以选。
还有一个少见的现象,有的人用了以后,血色素轻度下降,不过不会引起贫血,发生率也很低。